Molécula Ketamina

Ketamina

Clorhidrato de ketamina
(RS)-2-(2-clorofenyl)-2-(metilamino)ciclohexan-1-ona

Advertencia: La ketamina es una sustancia ilegal y no alentamos ni recomendamos su uso. Sin embargo sabemos que el uso de drogas legales e ilegales en nuestra sociedad es una realidad y creemos que ofrecer una información veraz y basada en la reducción de riesgos es sinónimo de una verdadera “salud pública”. Esta información es para aquellos que deciden usar la sustancia.

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¿Qué es la ketamina?

Es un anestésico general con poderosos efectos disociativos y psiquedélicos. Aunque se usa más ampliamente en animales desde su desarrollo en la década de 1960, la ketamina también se ha utilizado en humanos, especialmente en pacientes con problemas respiratorios o circulatorios. Actualmente el medicamento ha sido aclamado como un avance terapéutico para la depresión.

De forma recreativa la ketamina se esnifa o se inyecta. La droga está más que famosamente asociada con el efecto ‘K-hole’, un estado despersonalizado que muchos encuentran terapéutico (y otros lo encuentran bastante desagradable).

A pesar de sus beneficios médicos y clínicos es una sustancia controlada, y por lo tanto, su posesión es ilegal.

Breve historia de la ketamina

Se desarrolló en 1962 como un anestésico para reemplazar PCP (fenciclidina). Fue sintetizado por primera vez por Calvin Stevens, en Michigan, una vez estaba en la compañía farmacéutica más grande de los Estados Unidos: Parke-Davis. Inicialmente conocida como CI-581, la droga se probó en prisioneros humanos en 1964 y el término «anestésico disociativo» se acuñó para describir sus efectos.

El uso recreativo comenzó alrededor de 1965 y se popularizó internacionalmente a mediados de la década de 1970. Durante este período, investigadores psiquedélicos como John C. Lilly, Marcia Moore, Stanislav Grof y DM Turner, exploraron el potencial terapéutico de la ketamina. También fue utilizada por veteranos de Vietnam con trastorno de estrés postraumático, habiendo sido el anestésico de campo de primera elección durante la guerra. Lilly se refirió a la droga como «Vitamina K», y una vez la tomó por 100 días seguidos. Grof lo encontró útil e integrador para la terapia con LSD.

En la década de 1980 su popularidad cambió a la cultura delirio de Ibiza y Goa. A menudo se la encontraba como una alternativa más barata a otra prometedora «droga club», MDMA.

En 1981, la DEA presentó un aviso de intención de colocar a la ketamina en la Lista III de la Ley de Sustancias Controladas, pero la evidencia del abuso real era demasiado escasa para apoyar la designación. En 1995, la droga fue agregada a la «lista emergente de medicamentos» de la agencia y finalmente etiquetada como Anexo III en 1999, por lo que es ilegal sin estar en posesión de receta médica. Como resultado, normalmente es robada en hospitales o contrabandeando desde el extranjero.

En 2016 esta sustanciase encontraba entre las diez principales drogas ilícitas que más se utilizan en todo el mundo.

En 2006, las personas de edades entre los 18 y los 25 años comprendían el grupo de edad con mayor probabilidad de usarls en EE.UU a un ritmo comparable al PCP. Se estima que 2,3 millones de personas de 12 o más años la habían usado al menos una vez en su vida, y alrededor de 203.000 personas la habían usado el año anterior. Entre 2000 y 2011, la tasa de uso entre los estudiantes de secundaria de EE.UU disminuyó constantemente, y nunca llegó a más del 2,6%.

Según los informes, la ketamina es aproximadamente cinco veces más prevalente en el Reino Unido, donde las estadísticas de 2013 destacan un grupo de edad similar -de 20 a 24 años de edad- como el grupo con más probabilidades de consumo. También se le ha identificado como uno de los fármacos con más probabilidades de usarse en combinación con otras drogas, a menudo con alcohol.

En China, uno de los principales centros de fabricación de la droga, ha visto un aumento dramático en su popularidad. En parte, esto se debe a su bajo costo de producción.

Farmacología y mecanismo de acción de la ketamina

La ketamina es un derivado de PCP soluble en agua. Como molécula quiral, tiene dos enantiómeros: un isómero S (+) o «esketamina» y un isómero R (-) o «arketamina».

Se une de forma antagonista (que bloquea) a los receptores NMDA (N -metil-D-aspartato). Esta interacción evita que las señales pasen entre el cerebro y la columna vertebral y es responsable del efecto analgésico de la molécula. También interactúa con los receptores opioides y los sistemas monoamino, colinérgico, purinérgico y adrenoreceptor.

Parece ser relativamente segura para usuarios ocasionales. Sin embargo, el uso frecuente conlleva el riesgo potencial a largo plazo de neurodegeneración. La exposición intravenosa prolongada a la droga (durante nueve o 24 horas) ha llevado a la muerte de las células cerebrales en los monos rhesus. Se ha visto un efecto similar en ratas recién nacidas. En el caso de los monos, sin embargo, la exposición continua durante un período más corto de tres horas no tuvo efectos adversos. Del mismo modo, se ha encontrado que personas que hacen uso frecuente muestran signos de deterioro cognitivo y que afectan el pensamiento y la memoria, mientras que los usuarios ocasionales (es decir, los que la toman una o dos veces al mes) no lo muestran.

Síntomas esquizotípicos, incluyendo ideas delirantes, pensamiento supersticioso, disociación y recuerdos retrospectivos, también se han observado en usuarios frecuentes. Los síntomas pueden persistir durante un tiempo después de que cese su uso.

Las molestias en la vejiga es otra queja entre los usuarios frecuentes, a menudo provocado a largo plazo por un volumen de vejiga reducido, provocando incontinencia, sangre en la orina y cistitis. Se necesita más investigación para determinar completamente la relación entre esta y los problemas urológicos, pero en algunos casos ha sido necesario extirpar quirúrgicamente la vejiga.

En 2009, hubo 529 visitas al departamento de emergencia de EE.UU relacionadas con su consumo, en comparación con 36.719 para PCP y un total de 973.591 para cualquier droga ilícita. Solo se registraron 12 muertes relacionadas con esta droga en todo el mundo entre 1987 y 2000, y solo tres de ellas involucraron solamente ketamina. La causa de la muerte en cada caso fue una sobredosis por inyección. Con mayor frecuencia, las muertes relacionadas son causadas por interacciones con otras drogas, lo que puede llevar a depresión respiratoria y paro cardíaco.

Efectos de la ketamina

La ketamina es activa a 10-15 mg cuando se inhala o se inyecta en un músculo, mientras que las dosis más comunes oscilan entre 30 y 75 mg. Los efectos generalmente se sienten dentro de los primeros cinco minutos, pero pueden tomar hasta 15 minutos después de la inhalación. La inyección tiene un comienzo más rápido e intenso.

También puede ser ingerida oralmente. La dosis umbral es de 40-50 mg, pero 75-200 mg es una dosis común.

En dosis más bajas, puede causar entumecimiento, hormigueo en el cuerpo (especialmente en las manos, los pies y la cabeza), movimientos bruscos, respiración rápida y mareos. Estos efectos a menudo van acompañados de euforia, relajación, sensación de ingravidez, imágenes leves y visión borrosa o itinerante. Los usuarios también pueden experimentar pensamientos introspectivos y apreciación mejorada de la música. En dosis más altas, las alucinaciones visuales, auditivas e incluso gustativas (orientadas al gusto) son comunes, y algunos reportan un sabor metálico en la boca. Las alucinaciones pueden ser extremadamente realistas, incluidas las conversaciones con amigos que no están allí.

En dosis altas provoca el conocido «K-hole«: la conciencia del entorno físico y del cuerpo se disuelve. Las experiencias fuera del cuerpo o las experiencias cercanas a la muerte son bastante comunes, como lo son las realidades internas vívidas y el sentido del tiempo distorsionado. La dosis que provoca un K-hole es de aproximadamente 1,1 mg/kg inyectada o 2,2 mg/kg esnifada.

Los efectos negativos incluyen paranoia, náuseas, amnesia y despersonalización, algunos de los cuales pueden persistir después de un uso frecuente.

Tener un acompañante es una buena idea al usarla, ya que es importante garantizar un entorno seguro y cómodo. Si estás solo, no debería haber cigarrillos encendidos ni velas que puedan caerse o volcarse cuando se pierde el control corporal. El movimiento físico puede ser imposible, por lo que es crucial no tomar ketamina mientras conduces, o cerca del agua. Muchas personas se han ahogado en baños después de perder el control físico.

También debe tomarse con el estómago vacío para evitar los vómitos, ya que pueden llevar a la asfixia. Es conveniente que la persona esté en posición decúbita lateral (tumbada de lado) para evitar problemas si se produce el vómito.

Uso terapéutico

Debido a que no interrumpe la respiración o la circulación en la medida en que lo hacen los anestésicos tradicionales, la ketamina es muy adecuada para anestesiar pacientes con problemas respiratorios o cardiopatías. Por la misma razón, también es útil cuando el oxígeno suplementario es escaso, por lo que es ideal para los militares.

También se ha usado (ya sea por vía tópica o intravenosa) para tratar el dolor crónico, como la fibromialgia y la migraña (este último es por el que John C. Lilly usó la droga). Dado que no existe tolerancia cruzada entre la ketamina y los opioides, también se administra a los pacientes que desarrollan una tolerancia a otros anestésicos. Los efectos disociativos que posee la hacen especialmente útil para la sedación de pacientes después de procedimientos de emergencia traumáticos como la amputación.

Ketamina para la depresión

El enantiómero S de la ketamina, o «esketamina», ha sido designado dos veces como «terapia innovadora» por la FDA como tratamiento antidepresivo. En agosto de 2016 fue acelerado para el desarrollo como una medicación viable. Una de sus características más prometedoras, y una que lo diferencia de los antidepresivos tradicionales es un inicio extremadamente rápido. Los síntomas depresivos tienden a mejorar en solo 4-72 horas, una mejora revolucionaria en el período de espera de 6 a 12 semanas de otros medicamentos.

Si bien no funciona para todos, la tasa de éxito de la ketamina contra la depresión es del 85% y es casi el doble que la de los antidepresivos tradicionales (45%). También es muy eficaz en pacientes con depresión resistente al tratamiento, incluso si sus síntomas han persistido durante décadas sin alivio. Además, muestra un gran potencial en la eliminación rápida y confiable de pensamientos suicidas, haciendo que sea la primera droga de emergencia «anti-suicidio». Cuando se administra como un spray intranasal, sus efectos antidepresivos pueden durar hasta 30 días a partir de una sola dosis.

En un estudio piloto se observaron efectos adversos después de la administración a través de un aerosol nasal, aunque no involucró asistencia terapéutica.

Tratamiento con Ketamina para tratar la adicción

Mientras que algunos investigadores esperan un análogo que no sea alucinógeno, otros consideran que sus efectos psiquedélicos únicos son cruciales para el tratamiento. La terapia psiquedélica con ketamina, por ejemplo, aprovecha el estado disociativo altamente sugestionable para abordar la psicología subyacente de la adicción. Concretamente, Krupitsky y Grinenko (1997) pudieron imprimir a los drogadictos y alcohólicos nuevas creencias y recuerdos sobre el abuso de sustancias, creando de forma eficaz un fuerte tabú interior para prevenir la recaída. Su protocolo comprendía tres etapas: preparación psicoterapéutica; sesiones de ketamina facilitadas (2-3 mg/kg inyectados por vía intramuscular, con aethimizol y bemegrida para mejorar las visiones, la lucidez y el recuerdo); psicoterapia posterior a la sesión para integrar ideas y relacionar la experiencia con la vida cotidiana. Un año después del tratamiento, aproximadamente el 66% (73 de 111) de pacientes alcohólicos crónicos permanecieron sobrios, en comparación con solo el 24% (24 de 100) de pacientes alcohólicos crónicos que recibieron tratamiento convencional para su adicción.

Después del tratamiento, también se encontró que los pacientes se identificaban con más fuerza con auto-imágenes y valores positivos que antes de comenzar. De particular interés fue su nuevo sentido de significado o propósito, dada la concepción del alcoholismo como una «neurosis existencial» (una condición nacida de la desesperanza y la futilidad). De hecho, este efecto se comparó con la conversión espiritual/religiosa, otro fenómeno asociado con la recuperación «espontánea» de la adicción (de ahí la orientación espiritual/religiosa del programa de doce pasos).

Entre los mecanismos neurofisiológicos subyacentes a estos efectos se encuentra un aumento de tres a cuatro veces en la actividad de la onda theta en toda la corteza cerebral. Además de haber evidencia de la activación del sistema límbico (memoria, emoción, comportamiento), esto puede sugerir una interacción fortalecida entre los niveles consciente y subconsciente de la mente.

Estudios más recientes han relacionado la recuperación asistida por terapia con ketamina con el antagonismo (bloqueo) de los receptores NMDA, desestabilizando e incluso borrando los recuerdos que refuerzan el consumo de alcohol.

También ha ayudado a los adictos a la heroína a abstenerse después de salir de la rehabilitación. Los que recibieron sesiones regulares de terapia con este medicamento eran mucho menos propensos a usar nuevamente heroína que aquellos que recibieron solo consejería. Es importante destacar que son las dosis alucinógenas las que tienen el efecto terapéutico; dosis sub-psicodélicas de 0.2 mg / kg son ineficaces.

Basado en más de una década (1985-1997) de administración de ketamina y terapia a pacientes, Krupitsky y Grinenko descubrieron que también era altamente efectiva en el tratamiento del trastorno de personalidad evitativo (inhibición social, hipersensibilidad, sentimientos de inadecuación, etc.) y neurótico, depresión reactiva (es decir, depresión que surge de eventos o circunstancias de la vida específicos), así como TEPT. 

Preguntas frecuentes

Los usuarios frecuentes pueden notar deterioros cognitivos a largo plazo, pero los usuarios ocasionales tienden a no presentar problemas. En caso de que aparezcan, es probable que los síntomas como la distorsión perceptiva, la pérdida de memoria y el pensamiento delirante se desvanezcan con el tiempo. No obstante, es fácil sentirse «loco» en el propio estado disociativo. Como con cualquier psiquedélico, seguir las 6 bases del uso es importante.

Cualquier persona interesada en probar psiquedélicos por primera vez inevitablemente se preocupará de tener un “mal viaje”: las alucinaciones disfóricas, la paranoia incontrolable y los comportamientos imprudentes suelen ser algunas de las preocupaciones más comunes. Los malos viajes son posibles, pero los riesgos se pueden minimizar si tenemos en cuenta las 6 bases. Estar preparado, en un lugar cómodo y tranquilo, y conocer tus motivaciones antes de emprender una experiencia psiquedélica puede ayudar a controlar los riesgos.

Todos se ponen ansiosos o tienen malas sensaciones durante sus inmersiones en los mares de la mente. Es normal, pero la magnitud se puede disminuir prestando atención a las bases antes mencionadas: preferiblemente un lugar tranquilo y con buen estado anímico o en su defecto plena seguridad a la hora de consumir. Un amigo o guía puede distraer la atención de un viajero en esos casos de ansiedad. Un cambio de habitación, lugar, música o luces a menudo ayuda. Las posibles molestias corporales pueden eliminarse aprendiendo técnicas de relajación y ejercicios de respiración. Mantener tu cuerpo en buenas condiciones no solo es bueno para tu viaje, ¡sino también para tu vida!.

No hay evidencia concluyente que sugiera que los problemas latentes de salud mental puedan ser exacerbados por el uso de psiquedélicos, aunque esta es la principal opinión tomada por muchos científicos. Como tal, si tienes un historial de trastorno o enfermedad mental (especialmente esquizofrenia), se recomienda evitar las drogas psiquedélicas.

Si bien las muertes por sobredosis son raras, sin duda hay riesgos involucrados. Como anestesia general, la ketamina dificulta en gran medida el movimiento físico y se sabe que como resultado hay personas que se ahogaron o se lesionaron a sí mismas producto de accidentes. Las lesiones graves pueden pasar desapercibidas y, por lo tanto, no recibir tratamiento debido al efecto analgésico del momento. Los riesgos a largo plazo para la salud están asociados con el uso frecuente.

La ketamina nunca debe mezclarse con drogas que deprimen la respiración. Esto incluye alcohol, GHB/GBL, opioides y tramadol. Si lo haces, aumenta el riesgo de pérdida del conocimiento y asfixia (por ejemplo, con el vómito). Las benzodiazepinas, los IMAO, las anfetaminas y la cocaína también son peligrosos en combinación con la ketamina. Si bien el medicamento parece ser seguro con LSD, MDMA y cannabis (entre otros) generalmente se desaconsejan las combinaciones. Descubre más sobre peligrosidad de combinaciones aquí.

La tolerancia se acumula lentamente con el uso regular, a menudo durante un período de semanas. Puede crear hábito fácilmente si está disponible a menudo. Aunque no hay riesgo de adicción física, es una buena idea establecer límites personales para evitar la habituación.

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